Tudjon meg többet a biológiai hozzáférhetőségről, vagy arról, hogy a gyógyszer milyen mértékben szívódik fel
A biológiai hozzáférhetőség lényeges mérőeszköz, mivel meghatározza a megfelelő adagot a gyógyszer nem intravénás beadásához. A klinikai vizsgálatokban a gyógyszer biohasznosulása kulcsfontosságú tényező az 1. és a 2. fázisú vizsgálatokban.
A gyógyszer abszolút biohasznosulását egy farmakokinetikai vizsgálattal végezzük. A plazmakoncentrációt az idő függvényében ábrázoltuk, és az intravénás és nem intravénás beadás után mérjük a koncentrációt idővel szemben. A nem intravénás alkalmazások közé tartoznak a szájon át, a rektális, a transzdermális, a szubkután és a szublingvális.
A biológiai hozzáférhetőség mérését az f vagy F betű jelenti, ha százalékban kifejezve. A relatív biológiai hozzáférhetőség a bioekvivalencia (BE) gyógyszertermékek közötti felmérésére használt eszköz.
Annak érdekében, hogy az FDA engedélyt kapjon egy általános gyógyszerre, a kábítószer-szponzornak 90 százalékos megbízhatósági intervallumot kell mutatnia a terméknek a márkanevű gyógyszerhez képest.
A biológiai hozzáférhetőség a gyógyszerészeti gyógyszerfejlesztés egyik alapvető eszköze, hiszen a biológiai hasznosulást figyelembe kell venni az intravénás nem-intravénás beadási módokra vonatkozó dózisok kiszámításánál a felszívódás alapján.
A felszívódott gyógyszer százalékos aránya a hatóanyag-összetétel azon képességének a mérése, hogy a hatóanyagot a célhelyre szállítják.
Az "abszorbeált összeget" rendszerint két kritérium egyikével mérjük, vagy az idő-plazma koncentráció görbe alatti területet (AUC), vagy a hatóanyagot a hatóanyagot választó vizeletbe választott teljes (kumulatív) mennyiségben, "a Boston University School az orvostudomány. "A" görbe alatti terület "és a dózis között van lineáris kapcsolat, ha az abszorbeált gyógyszer frakciója független a dózistól, és az eliminációs sebesség (felezési idő) és az eloszlás térfogata független az adagtól és a dózisformától.
A görbe alatti terület és a dózis közötti összefüggés alanyai akkor fordulhatnak elő, ha például az abszorpciós folyamat telíthető, vagy ha a gyógyszer nem jut el a szisztémás keringéshez, például pl. A baktériumok kötődéséhez a bélben vagy a biotranszformációban. a máj a gyógyszer első átszállítása a portálrendszeren keresztül. "
A biohasznosíthatóságot befolyásoló tényezők
Ha nem intravenált módon adják be, a gyógyszer biohasznosulása személyenként változik. A fiziológiás és egyéb tényezők hatással lehetnek arra, hogy a gyógyszert más gyógyszerekkel vagy étellel vagy anélkül, valamint a gasztrointesztinális rendszert vagy a májfunkciót befolyásoló betegség jelenlétében befolyásolja-e.
A hatóanyag biohasznosulását befolyásoló egyéb tényezők a fizikai tulajdonságai, a gyógyszerformuláció, például kiterjesztett kibocsátás vagy azonnali felszabadulás, az egyén cirkadián ritmusa, gyógyszerkölcsönhatások, élelmiszer kölcsönhatások, metabolizmus aránya (az enzimindukció vagy más gyógyszerek és élelmiszerek általi gátlás hatása ), a gyomor-bél traktus egészségi állapota, a beteg kora és a betegség színvonala.
Ha egy gyógyszert intravénásan adnak be, akkor biológiai hozzáférhetősége 100% (F
Ha egy gyógyszert szájon át alkalmaznak, gyorsan eléri a gyomrot, feloldódik, és néhányat felszívja a vékonybél.
A vékonybélből a májsejtvénába utazik, mielőtt eléri a szisztémás keringést. Néhány olyan tényező, amely megakadályozza a hatóanyag elérését a szisztémás keringésbe, a gyógyszer tulajdonságai és a beteg fiziológiai állapota.
A gyógyszer, mint például a benzil-penicillin nem képes ellenállni a gyomor alacsony pH-értékével, ami elpusztítja. Az emésztő enzimek elpusztíthatják az inzulint és a heparint.
A nagyon hidrofób hatóanyagok nem könnyen felszívódhatnak, mert a testfolyadékokban oldhatatlanok, míg a nagyon hidrofil gyógyszerek - amelyek a folyadékot vonzzák - nem képesek átjutni a lipidben gazdag sejtmembránokon.